西樂(lè)葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。西樂(lè)葆的主要成份為塞來(lái)昔布。那么,服用西樂(lè)葆會(huì)出現(xiàn)外周痛癥狀嗎?
西樂(lè)葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,西樂(lè)葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè)葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂(lè)葆的清除率約為500mL/分。西樂(lè)葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
西樂(lè)葆在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂(lè)葆體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,西樂(lè)葆的代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。西樂(lè)葆原形藥具有藥理活性,西樂(lè)葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。
西樂(lè)葆在對(duì)照臨床試驗(yàn)中報(bào)告的不良反應(yīng)按發(fā)生率分類為:1%,但等于或少于安慰劑組:中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛。胃腸道:便秘、惡心。其他:關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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