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肝功能不全患者使用來(lái)曲唑片如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/20 0:52:41
    導(dǎo)讀:來(lái)曲唑片的穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來(lái)曲唑的血漿濃度高近7倍,比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍,表明每日應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。

來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。主要成份為來(lái)曲唑?;瘜W(xué)名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。那么,肝功能不全患者使用來(lái)曲唑片如何呢?

來(lái)曲唑片的穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來(lái)曲唑的血漿濃度高近7倍,比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍,表明每日應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。來(lái)曲唑片因?yàn)橹委熤心荛L(zhǎng)期保持穩(wěn)態(tài)水平,因此推斷沒(méi)有來(lái)曲唑的持續(xù)蓄積作用。來(lái)曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物(清除率=2.1L/h),接近95%的總血漿清除率,來(lái)曲唑片與肝臟血流(約為90L/h)相比這個(gè)速度相對(duì)較慢。

來(lái)曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來(lái)曲唑片少量未檢測(cè)出的代謝物的生成,以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。來(lái)曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。來(lái)曲唑片每日應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg,來(lái)曲唑片在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。

來(lái)曲唑片直到用藥后216小時(shí),從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,來(lái)曲唑片約9%為兩種未測(cè)定的代謝物,6%為原形的來(lái)曲唑。來(lái)曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后,來(lái)曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。

來(lái)曲唑片用于肝功能不全患者:嚴(yán)重肝功能不全的患者中,其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍,因此應(yīng)對(duì)這些患者嚴(yán)密觀察。沒(méi)有重復(fù)用藥的臨床經(jīng)驗(yàn)。

方舟健客溫馨提示:用藥需要謹(jǐn)遵醫(yī)囑,按照醫(yī)生的要求來(lái)用藥治療。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如果遇到什么用藥的疑問(wèn),您可以咨詢方舟健客藥店的藥店客服,尋求更好的解答和幫助!若有購(gòu)買(mǎi)需要,我們將會(huì)為您提供物美價(jià)廉的藥品!

(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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