西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂葆對肝膽系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的清除主要通過肝臟進行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。
西樂葆對肝膽系統(tǒng)的影響:肝功能異常、ALT 升高、AST 升高。
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(實習編緝:邵澤妹)
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