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西樂葆的心血管風險是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/19 19:01:54
    導讀:西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積。

西樂葆的主要成份為塞來昔布。化學名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂葆的心血管風險是怎樣呢?

西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂葆用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的血漿蛋白結合率與濃度無關,西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。

西樂葆的心血管風險:本品可能使嚴重心血管血栓事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)可能都具有相似的風險。這種風險可能隨藥物使用時間的延長而增加。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。本品禁用于冠狀動脈搭橋術(CABG)圍手術期的疼痛治療。

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(實習編緝:邵澤妹)

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