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奧美沙坦酯片的藥代動力學(xué)如何的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/19 16:16:22
    導(dǎo)讀:無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動力學(xué)特性。在3-5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日1次給藥血漿內(nèi)無蓄積。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,奧美沙坦酯片的藥代動力學(xué)如何?

奧美沙坦酯片的藥代動力學(xué):無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動力學(xué)特性。在3-5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日1次給藥血漿內(nèi)無蓄積。

吸收奧美沙坦酯口服后經(jīng)胃腸道吸收,迅速、完全地去酯化水解為奧美沙坦,絕對生物利用度大約是26%??诜o藥1-2小時之后即達(dá)血藥峰值濃度。進(jìn)食不影響奧美沙坦的生物利用度。

分布奧美沙坦的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%,不穿透紅細(xì)胞,穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。

大鼠實驗中,奧美沙坦不易通過血腦屏障,但可通過胎盤屏障并分布到胎鼠中,也可少量分布于大鼠乳汁之中。

代謝和排泄奧美沙坦酯迅速、完全地轉(zhuǎn)化為奧美沙坦后,不再進(jìn)一步代謝。奧美沙坦按雙相方式被消除,最終消除半衰期約為13小時,總血漿清除率是1.3L/小時,腎清除率是0.6L/小時。大約有35-50%吸收的藥物從尿液中排出,其余經(jīng)膽汁從糞便中排出。

特殊人群的藥代動力學(xué)

兒童:還沒有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動力學(xué)研究。

老年人:奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積;平均穩(wěn)態(tài)藥時曲線下面積(AUCss)在老年人中要高33%,相應(yīng)的腎清除率(CLR)則減少30%。

肝功能不全:中度肝功能損害患者的AUC和最大血藥濃度(Cmax)都增高,AUC增加了約60%。

腎功能不全:嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率小于20mL/分鐘)的患者多次給藥后的藥時曲線下面積(AUC)大約為腎功能正常人的3倍。沒有對接受血液透析的患者進(jìn)行研究。

為了您的健康,購買時一定要咨詢相關(guān)的專業(yè)人士。如您需購買,可先咨詢我們的在線客服,或者撥到我們的熱線電話400-086-5111。

(實習(xí)編輯:李建雄)

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