使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，齊多夫定膠囊的藥代動力學如何？

齊多夫定膠囊的藥代動力學：

成人藥代動力學

齊多夫定經(jīng)胃腸吸收良好，在臨床試驗的所有劑量水平下，其生物利用度均可達到60-70%。在一項I期臨床研究，每4小時口服齊多夫定（溶液劑）5mg/kg，其血漿穩(wěn)態(tài)峰值濃度（C[sup]ss[/sup]max）及血漿穩(wěn)態(tài)谷值濃度（C[sup]ss[/sup]min）的均值分別為7.1及0.4μM/l（或1.9及0.1μg/ml）。一項生物等效性的研究結果顯示，每4小時口服齊多夫定膠囊200mg，其C[sup]ss[/sup]max及C[sup]ss[/sup]min的均值分別為4.5μM/l（或1.2μg/ml）及0.4μM/I（或0.1μg/ml）。

有關研究表明，靜脈注射齊多夫定其平均終末血漿半衰期為1.1小時，平均整體清除率為27.1ml/min/kg，平均表現(xiàn)分布容積為1.6L/kg體重。齊多夫定的腎臟清除率遠遠超過肌酐清除率，表明其腎小管分泌活躍。

齊多夫定在血漿及尿液中的主要代謝意物均為5'-葡萄糖苷酸齊多夫定，約50-80%的該藥以此代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟清除。靜脈給藥后，齊多夫定亦可代謝為3'-氨基3'-脫氧胸腺嘧啶核苷（AMT）。

對于肝、腎功能受損的患者，齊多夫定藥物代謝動力學資料尚很有限。目前尚無有關老年人齊多夫定藥物代謝動力學的研究資料。

兒童藥代動力學

對于5個月以上兒童，齊多夫定的藥物代謝動力學特點與成人相似。對于所有研究劑量，齊多夫定的胃腸道吸收良好，其生物利用度為60-74%，平均65%?？诜R多夫定（溶液劑）120ml及180ml/m[sup]2[/sup]，C[sup]ss[/sup]max分別為4.45μM（1.19μg/ml）及7.7μM（2.06μg/ml）。

靜脈給藥時，終末血漿半衰期及全身清除率的均值分別為1.5小時及30.9ml/min/kg。主要代謝產(chǎn)物為5'-葡萄糖苷酸（衍生物），靜脈給藥后，29%以原形、45%以葡萄糖苷酸代謝物的形式排泄至尿中。齊多夫定的腎臟清除率遠遠超過肌酐清除率，這表明腎小管的分泌功能活躍。

對于新生兒和較小嬰兒的藥代動力學的研究表明，14天以下的嬰兒，其齊多夫定的葡萄糖醛酸化降低，同時生物利用度增加，清除率降低，半衰期延長，但盡管如此，藥代動力學與成年人相似。

妊娠藥代動力學

本品的藥代動力學在一項由8名妊娠后期婦女參加的試驗中進行了研究。隨著妊娠的進展，無證據(jù)顯示藥物蓄積。妊娠婦女的藥代動力學與非妊娠婦女相似。持續(xù)被動的藥物通過胎盤，使出生時嬰兒血漿中齊多夫定的濃度，與產(chǎn)時母體血漿濃度基本相同。

分布

用藥2-4小時后，成人齊多夫定腦脊液/血漿藥物濃度的均值約為0.5。有資料表明，齊多夫定可以通過胎盤，并可在羊水及胎兒血中檢出。齊多夫定曾在精液和乳汁中檢出。

對于兒童，口服給藥0.5-4小時以后，齊多夫定腦脊液濃度/血漿藥物濃度的均值分別為0.52～0.85。在靜脈注射治療輸注1小時后的1～5小時內(nèi)，腦脊液/血漿藥物濃度的均值為0.87。連續(xù)靜脈滴注，腦脊液/血漿藥物濃度的穩(wěn)態(tài)均值為0.24。

齊多夫定的血漿蛋白結合率相對較低（34～38%），目前尚無因競爭蛋白結合位點而出現(xiàn)藥物相互作用的報道。

中國人：采用HPLC法測定20名中國健康成年男性志愿者單次服用本品200mg（100mg×2）的藥代動力學參數(shù)為：Cmax為：1.4±0.1mg/L，AUC0-t為：2.19±0.23mg·h/L，AUC0-∞2.28±0.23mg·h/L，Tmax為：0.7±0.1min，T1/2為：1.0±0.2h。

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（實習編輯：李建雄）