枸地氯雷他定片對(duì)本品活性成分或輔料過敏者禁用。那么，枸地氯雷他定片的藥理毒理有哪些？下面讓小編為你介紹吧。

枸地氯雷他定片的藥理毒理有：

藥理作用：

枸地氯雷他定片是一種非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效組胺拮抗劑，具有強(qiáng)效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實(shí)地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。口服后，地氯雷他定被有效地拒于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）之外，因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。大量體外（主要是人體組織細(xì)胞）和體內(nèi)研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。

毒理研究：

急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡（按AUC計(jì)算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg（按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍）時(shí)，未出現(xiàn)死亡。。

遺傳毒性：在回復(fù)突變?cè)囼?yàn)（沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動(dòng)物微粒體細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn)）和染色體畸變?cè)囼?yàn)（人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)）中，未見本品有潛在的遺傳毒性。

生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時(shí)，對(duì)雌性大鼠生育力無影響；經(jīng)口給藥劑量達(dá)12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC45倍）時(shí)，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍）時(shí)，對(duì)大鼠生育力無影響。

大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達(dá)48和60mg/kg/日（地氯雷他定達(dá)到及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時(shí)，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時(shí)，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時(shí)，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時(shí)，本品對(duì)仔鼠發(fā)育無影響。但目前尚無充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料，因?yàn)閯?dòng)物生殖試驗(yàn)并不總能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)，除非確實(shí)需要，在懷孕期限間不應(yīng)使用本品。本品可通過乳汁分泌，因此應(yīng)根據(jù)該藥對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。

致癌性：通過氯雷他定的研究對(duì)本品的潛在致癌性進(jìn)行了評(píng)估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個(gè)月和2年，雄性小鼠給藥劑量達(dá)40mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時(shí)，肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯高于對(duì)照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日（地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時(shí)，肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長(zhǎng)期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)