藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸伐地那非片跟利托那韋合用可以嗎?
伐地那非口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應(yīng),口服伐地那非的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),口服伐地那非后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),伐地那非的吸收率降低,Tmax延長(zhǎng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。
伐地那非達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合(約為95%),這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。
利托那韋:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時(shí)使用,導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強(qiáng)CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著延長(zhǎng)伐地那非的半衰期至25.7小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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