吸入用布地奈德混懸液的主要成份為布地奈德。吸入用布地奈德混懸液為細(xì)微顆?；鞈乙?，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類(lèi)白色混懸液。那么，過(guò)量使用吸入用布地奈德混懸液會(huì)是怎樣呢？

吸入用布地奈德混懸液采用人類(lèi)肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，吸入用布地奈德混懸液在體內(nèi)被迅速充分代謝。經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。吸入用布地奈德混懸液的體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。吸入用布地奈德混懸液在人類(lèi)肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計(jì)。

吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中，吸入用布地奈德混懸液經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對(duì)生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。吸入用布地奈德混懸液對(duì)于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，吸入用布地奈德混懸液可以達(dá)到2.6nmol/L的血漿峰濃度。

吸入用布地奈德混懸液以AUC和Cmax評(píng)估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中，吸入用布地奈德混懸液穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。

吸入用布地奈德混懸液血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達(dá)到或超過(guò)推薦給藥劑量時(shí)，吸入用布地奈德混懸液的藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。吸入用布地奈德混懸液幾乎不與皮質(zhì)類(lèi)固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。吸入用布地奈德混懸液迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡，此過(guò)程與藥物濃度無(wú)關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

吸入用布地奈德混懸液的藥物過(guò)量：吸入用布地奈德混懸液過(guò)量用藥后發(fā)生急性毒性的可能性非常低。如果長(zhǎng)時(shí)間過(guò)量使用吸入類(lèi)固醇，將會(huì)出現(xiàn)全身類(lèi)固醇作用，諸如腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)或生長(zhǎng)抑制等。

藥物對(duì)手小鼠的最低致死吸入劑量為100mg/kg(以體表面積計(jì)，分別約為成人或兒童每日最大推薦吸入劑量的410或120倍)。對(duì)于大鼠，當(dāng)吸入劑量達(dá)到68mg/kg(以體表面積計(jì)，分別約為成人或兒童每日最大推薦吸入劑量的550或160倍)沒(méi)有出現(xiàn)動(dòng)物死亡。小鼠最小口服致死劑量為200mg/kg(以體表面積計(jì)，分別約為成人或兒童每日最大推薦吸入劑量的810或240倍)。大鼠最小口服致死劑量低于100mg/kg(以體表面積計(jì)，分別約為成人或兒童每日最大推薦吸入劑量的810或240倍)。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）