吸入用布地奈德混懸液的主要成份為布地奈德。吸入用布地奈德混懸液為細(xì)微顆?；鞈乙?，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。那么，吸入用布地奈德混懸液高劑量使用會怎樣呢？

吸入用布地奈德混懸液采用人類肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，吸入用布地奈德混懸液在體內(nèi)被迅速充分代謝。經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。吸入用布地奈德混懸液的體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。吸入用布地奈德混懸液在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計(jì)。

吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中，吸入用布地奈德混懸液經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。吸入用布地奈德混懸液對于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，吸入用布地奈德混懸液可以達(dá)到2.6nmol/L的血漿峰濃度。

吸入用布地奈德混懸液以AUC和Cmax評估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中，吸入用布地奈德混懸液穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。

吸入用布地奈德混懸液血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達(dá)到或超過推薦給藥劑量時(shí)，吸入用布地奈德混懸液的藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。吸入用布地奈德混懸液幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。吸入用布地奈德混懸液迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡，此過程與藥物濃度無關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

吸入用布地奈德混懸液為糖皮質(zhì)類固醇，高劑量的糖皮質(zhì)類固醇可能會掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時(shí)產(chǎn)生新的感染。對患活動或靜止期肺結(jié)核的病人或呼吸系統(tǒng)的真菌、細(xì)菌或病毒感染者，需特別小心。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）