萬(wàn)艾可可以用于心律失?；颊邌幔?/h1>

來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2015/10/17 2:44:48

導(dǎo)讀：萬(wàn)艾可在體外，萬(wàn)艾可對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬(wàn)艾可的40%，萬(wàn)艾可的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。

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萬(wàn)艾可為藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。萬(wàn)艾可適用于治療勃起功能障礙。那么，萬(wàn)艾可可以用于心律失常患者嗎？

萬(wàn)艾可主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N－去甲基化物，后者將被進(jìn)一步的代謝。N－去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬(wàn)艾可相似的PDE選擇性，萬(wàn)艾可在體外，萬(wàn)艾可對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬(wàn)艾可的40%，萬(wàn)艾可的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。

萬(wàn)艾可吸收迅速。萬(wàn)艾可空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘（中位值60分鐘）后達(dá)到血漿峰濃度（Cmax）。萬(wàn)艾可口服后吸收迅速，萬(wàn)艾可的絕對(duì)生物利用度約為40%。萬(wàn)艾可的消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，萬(wàn)艾可其性質(zhì)與西地那非近似。細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與萬(wàn)艾可合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致萬(wàn)艾可血漿水平升高。萬(wàn)艾可及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。

萬(wàn)艾可藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。萬(wàn)艾可主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4（主要途徑）和細(xì)胞色素P4502C9（次要途徑）清除。萬(wàn)艾可在與高脂肪飲食同服時(shí)，吸收速率降低，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29%。萬(wàn)艾可的平均穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss）為105升，說(shuō)明其在組織中有分布。萬(wàn)艾可及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N－去甲基化物）均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。萬(wàn)艾可的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。

最近6個(gè)月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者；靜息狀態(tài)低血壓（血壓90/50mmHg以下）或高血壓（血壓170/110mmHg以上）的患者；有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者；色素視網(wǎng)膜炎的患者（少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常）；鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者禁用萬(wàn)艾可。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）

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