使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,洛伐他汀分散片的藥代動力學(xué)如何?
本品在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
洛伐他汀分散片的藥代動力學(xué):本品口服吸收良好,但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達95%,達峰時間為2-4小時,T1/2為3小時。83%從糞便排出,10%從尿排出。長期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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