藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,洛匹那韋利托那韋片與克拉霉素合用可以嗎?
分別在急性感染的淋巴母細(xì)胞系和外周血淋巴細(xì)胞中檢測了洛匹那韋對實(shí)驗(yàn)室HIV株和臨床HIV分離病毒株的抗病毒活性。在不加人血清的情況下,洛匹那韋對五種不同HIV-1亞型B的實(shí)驗(yàn)室病毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM(0.006~0.017μg/mL,1μg/mL=1.6μM)之間,對幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4~11nM(0.003~0.007μg/mL)之間(n=6)。在含50%人血清時,洛匹那韋對這五種實(shí)驗(yàn)室毒株的EC50平均為65~289nM(0.04~0.18μg/mL),相當(dāng)于減弱了7-11倍。與洛匹那韋聯(lián)合用藥的體外抗病毒藥物活性研究顯示,洛匹那韋與奈非那韋聯(lián)合應(yīng)用會增加拮抗作用,與安潑那韋、阿扎那韋、茚地那韋、沙奎那韋和替拉那韋聯(lián)合應(yīng)用會增加協(xié)同作用。洛匹那韋對三種不同HIV-2病毒株的EC50值在12~180nM(0.008~113μg/mL)之間。
已在體外篩選出了對洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。
目前尚未確定未接受過抗反轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者對本品耐藥性的選擇作用。在一項(xiàng)III期研究中,包括653例未接受過抗反轉(zhuǎn)錄病毒治療的患者,在第24、32、40和/或48周時血漿HIV載量大于400拷貝/mL的患者,對其血漿病毒分離株進(jìn)行分析。37例經(jīng)洛匹那韋/利托那韋治療的可評價患者中,未發(fā)現(xiàn)對洛匹那韋/利托那韋產(chǎn)生耐藥的證據(jù)(0%)。未接受過抗反轉(zhuǎn)錄病毒治療的兒童患者中,洛匹那韋/利托那韋耐藥性的選擇作用與成年人中的情況似乎是一致的。
在聯(lián)合應(yīng)用本品和可誘導(dǎo)QT間期延長的藥物如克拉霉素時要特別謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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