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洛匹那韋利托那韋片會引起轉(zhuǎn)氨酶活性增高嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/16 15:13:53
    導讀:洛匹那韋利托那韋片有轉(zhuǎn)氨酶活性增高(肝功能測試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報道。

生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會有生命危險.那么,洛匹那韋利托那韋片會引起轉(zhuǎn)氨酶活性增高嗎?

人們已對洛匹那韋與利托那韋合并給藥時在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動力學特性進行了研究;這兩組人群間沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗中,HIV感染患者服用本品400/100mg每日兩次后,所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15-20倍。利托那韋血漿濃度比利托那韋按600mg每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生的。

多次給予本品(400/100mg每日兩次,無飲食限制,持續(xù)用藥2周),約在用藥4小時后洛匹那韋血藥濃度達峰,其峰值(Cmax)為12.3±5.4μg/mL。清晨給藥前的平均穩(wěn)態(tài)谷濃度為8.1±5.7μg/mL。超過12小時給藥間隔的洛匹那韋AUC為113.2±60.5μg·h/mL。洛匹那韋利托那韋在人體的絕對生物利用度尚未確定。

與禁食狀態(tài)相比,單劑量的本品400/100mg與食物同服(高脂肪飲食,872千卡,56%熱量來自脂肪),其AUCinf和Cmax的改變沒有顯著性臨床意義。因此,本品可以與食物同服或不與食物同服。與克力芝軟膠囊相比,在與食物同服的條件下,本品的藥代動力學變異較少。

洛匹那韋利托那韋片有轉(zhuǎn)氨酶活性增高(肝功能測試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報道。

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(實習編輯:李偉君)

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