藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,洛匹那韋利托那韋片與氟替卡松丙酸酯合用可以嗎?
本品為洛匹那韋與利托那韋組成的復(fù)方制劑。洛匹那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑,可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒;利托那韋是一種針對HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性擬肽類抑制劑,通過抑制HIV蛋白酶使該酶無法處理Gag-Pol多聚蛋白的前體,導(dǎo)致生成非成熟形態(tài)的HIV顆粒,從而無法啟動(dòng)新的感染周期。利托那韋可抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝,從而產(chǎn)生更高的洛匹那韋濃度。
人們已對洛匹那韋與利托那韋合并給藥時(shí)在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動(dòng)力學(xué)特性進(jìn)行了研究;這兩組人群間沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗(yàn)中,HIV感染患者服用本品400/100mg每日兩次后,所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15-20倍。利托那韋血漿濃度比利托那韋按600mg每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生的。
洛匹那韋利托那韋片與氟替卡松丙酸酯聯(lián)合使用可增加血漿中氟替卡松丙酸酯濃度,并導(dǎo)致血清中皮質(zhì)醇濃度明顯降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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