左乙拉西坦片幾乎具備了較好的抗癲癇藥物的所有藥動(dòng)學(xué)特性:生物利用度高、線性曲線、低蛋白結(jié)合率、無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用??捎糜谥委煱d癇。那么,左乙拉西坦片吃多了會(huì)怎樣?
左乙拉西坦片老年人(≥(greaterthanorequalto)65歲):根據(jù)腎功能狀況,調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。
4-11歲的兒童和青少年(12-17歲)(體重≤(smallerthanorequalto)50kg者):起始治療劑量是10mg/kg,每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg,每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。
兒童和青少年體重≥(greaterthanorequalto)50kg者,劑量和成人一致。
青少年和兒童推薦劑量:起始劑量10mg/kg,每日2次,最大劑量30mg/kg,每日2次。體重15kg:起始劑量每次150mg,每日2次,最大劑量每次450mg,每日2次。體重20kg:起始劑量每次200mg,每日2次,最大劑量每次600mg,每日2次。體重25kg:起始劑量每次250mg,每日2次,最大劑量每次750mg,每日2次。體重50kg或以上:起始劑量每次500mg,每日2次,最大劑量每次1500mg,每日2次。
20kg以下的兒童,為準(zhǔn)確調(diào)整劑量,起始治療應(yīng)使用口服溶液。
嬰兒和小于4歲的兒童患者:目前尚無(wú)相關(guān)的充足的資料。
腎功能受損的病人:成人腎功能受損病人,根據(jù)腎功能狀況,按表中不同肌酐清除率(CLcr)mL/min(測(cè)出血清肌酐值按下述計(jì)算方法)調(diào)整日劑量。CLcr=140-年齡(歲)x體重(kg)/72x血清肌酐值(mg/dl)。
女性病人:上述計(jì)算值x0.85。
腎功能受損病人的劑量正常病人(肌酐清除率80mL/min):每次500-1500mg,每日2次。
輕度異常(肌酐清除率50-79mL/min):每次500-1000mg,每日2次。中度異常(肌酐清除率30-49mL/min):每次250-750mg,每日2次。嚴(yán)重異常(肌酐清除率<30mL/min):每次250-500mg,每日2次。正在進(jìn)行透析晚期腎病病人:500-1000mg,每日1次。服用第1天推薦負(fù)荷劑量為左乙拉西坦750mg。透析后,推薦給予250-500mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量,因?yàn)樽笠依魈沟那宄c腎功能有關(guān)。
肝病患者:對(duì)于輕度和中度肝功能受損的病人,無(wú)需調(diào)整給藥劑量。嚴(yán)重肝損的病人,根據(jù)肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于70mL/min,日劑量應(yīng)減半。
據(jù)觀察,如果吃多了,會(huì)出現(xiàn)嗜睡、激動(dòng)、攻擊性、意識(shí)水平下降、呼吸抑制及昏迷等癥狀。藥物過量急救措施:在急性藥物過量后,應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無(wú)左乙拉西坦的解毒劑。治療需對(duì)癥治療,也可包括血液透析。透析排出的效果:左乙拉西坦60%,主代謝產(chǎn)物74%。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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