是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,那么,嗎替麥考酚酯片(驍悉)與他克莫司合用可以嗎?
在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。在腎移植患者中多次給藥至每天3g時(shí),MPA血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高(見下述藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)表)。
在腎移植患者每天用藥1.5gbid時(shí),食物(27克脂肪,650大卡熱量)對吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
在12例健康志愿者中靜脈注射和口服的MPA的平均(±標(biāo)準(zhǔn)差)表觀分布容積分別為3.6(±1.5)和4.0(±1.2)L/kg。在與臨床相應(yīng)的濃度,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。在穩(wěn)定期腎移植患者中MPAG正常濃度下,82%的MPAG與血漿白蛋白結(jié)合;但MPAG的濃度升高時(shí)(見于腎功能異常和腎移植術(shù)后移植物功能延遲的患者),因?yàn)镸PAG和MPA競爭與白蛋白結(jié)合,MPA與白蛋白的結(jié)合下降。血和血漿的放射性濃度的平均比值約為0.6提示了MPA和MPAG沒有廣泛分布到血液的細(xì)胞成分。
他克莫司:在接受肝臟移植的患者中,合并使用他克莫司和驍悉對MPA的AUC或Cmax沒有影響。最近在腎移植患者中進(jìn)行的一項(xiàng)研究也觀察到了類似結(jié)果。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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