金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈會增強硝酸酯的降壓作用嗎?
金戈的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。金戈及其代謝產物的消除半衰期約為4小時。金戈一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應較2小時時弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的絕對生物利用度約為40%。
金戈大多數試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經硬度計測量發(fā)現,勃起反應一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈對勃起反應的作用,金戈對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現:服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似。
金戈可增強硝酸酯的降壓作用,故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者,禁服西地那非。
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(實習編緝:邵澤妹)
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