金戈為淺藍(lán)色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結(jié)晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈的推薦劑量有什么呢?
金戈的細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。金戈及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。金戈一項(xiàng)測(cè)定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示,藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的絕對(duì)生物利用度約為40%。
金戈大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估西地那非的藥效。金戈對(duì)經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。金戈對(duì)勃起反應(yīng)的作用,金戈對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中,經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn):服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。
金戈的推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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