馬來酸氟伏沙明片的主要成分為馬來酸氟伏沙明。馬來酸氟伏沙明片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,使用過量馬來酸氟伏沙明片會怎樣呢?
馬來酸氟伏沙明片主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產物,經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。馬來酸氟伏沙明片的體外結合實驗表明,馬來酸氟伏沙明片80%可與人體血漿蛋白結合。馬來酸氟伏沙明片同時受體結合實驗表明,馬來酸氟伏沙明片對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。
馬來酸氟伏沙明片口服后完全吸收,馬來酸氟伏沙明片服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。馬來酸氟伏沙明片單劑量服用血漿半衰期13-15小時,馬來酸氟伏沙明片多次服用后的血漿半衰期為17-22小時,如果維持劑量不變,10-14天后可達穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明片是作用于腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,馬來酸氟伏沙明片對非腎上腺素過程影響很小。
馬來酸氟伏沙明片的藥物過量:最常見的是胃腸癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉),精神不振,眩暈。其它如心臟癥狀(心動過速、心動過緩、低血壓)、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止,報告過量服用馬來酸氟伏沙明已超過300例。最高劑量為10000mg,該患者經對癥治療完全康復。偶有患者因有意服用過量馬來酸氟伏沙明并合用其它藥物而致較嚴重的合并癥。因單獨過量服用馬來酸氟伏沙明片導致死亡者2例。尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量,應盡快排空胃內容物并對癥治療。建議反復使用醫(yī)用活性碳。利尿和透析未見良好效果。
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(實習編緝:葉鎧)
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