安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑。化學(xué)名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么，安律凡的癲癇發(fā)作是怎樣呢？

安律凡在體內(nèi)，安律凡主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。安律凡在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí)，安律凡活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。

安律凡經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，安律凡口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。安律凡在體內(nèi)分布廣泛，安律凡靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。安律凡在治療濃度下，安律凡及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率超過99%。

安律凡的癲癇發(fā)作：在短期安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，有0.1%（1/926）的安律凡治療患者出現(xiàn)癲癇發(fā)作。在治療雙相障礙躁狂發(fā)作患者的短期安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，0.3%（2/597）的安律凡治療患者和0.2%安慰劑治療患者出現(xiàn)癲癇發(fā)作。與其它抗精神病藥一樣，安律凡應(yīng)慎用于有癲癇病史的患者或癲癇閾值較低的情況（如：阿爾茨海默氏病性癡呆）的患者。癲癇閾值較低的情況在65歲以上人群較常見。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）