安律凡為薄膜衣片。安律凡的主要成分為阿立哌唑。安律凡用于治療精神分裂癥。那么,安律凡的變態(tài)反應(yīng)是怎樣呢?
安律凡在體循環(huán)中是主要的藥物成分。安律凡的穩(wěn)態(tài)時,安律凡活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。安律凡的藥代動力學(xué)與給藥劑量成正比。安律凡口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑片后,安律凡在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,安律凡18%以原藥經(jīng)糞便排出,安律凡1%以原藥經(jīng)尿液排出。
安律凡在治療濃度下,安律凡及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。安律凡在體內(nèi),安律凡主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。
自安律凡上市以來服用阿立哌唑的患者自發(fā)性報告的、上文中沒有列出的不良事件,包括罕見的變態(tài)反應(yīng)(例如過敏反應(yīng)、血管性水腫、喉痙攣、瘙癢或蕁麻疹)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高、體溫調(diào)節(jié)異常(如發(fā)熱、低溫)可能與藥物沒有因果關(guān)系。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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