厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓,是一種選擇性血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥。那么,厄貝沙坦片的作用機(jī)制是怎樣子的呢?
據(jù)國(guó)外資料報(bào)道,該品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。該品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。
厄貝沙坦片的作用機(jī)制是:
厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過(guò)選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其他激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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