奧利司他膠囊(艾麗),有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是重慶華森制藥有限公司。那么,奧利司他膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
奧利司他膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.吸收:對(duì)體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機(jī)體對(duì)奧利司他的吸收量極微,口服后8小時(shí)測(cè)不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無(wú)蓄積,血漿中僅偶爾可測(cè)出完整的奧利司他,濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。
2.分布:由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測(cè)定其分布容積,全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白),奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
3.代謝:動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán),對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí),M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
4.排泄:對(duì)正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對(duì)于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測(cè)定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現(xiàn),停止治療后48-72小時(shí),糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。
為了您的健康,請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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