腎功能不全患者可以用硫酸茚地那韋膠囊嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/10/14 11:17:06

導(dǎo)讀：

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的，那么，腎功能不全患者可以用硫酸茚地那韋膠囊嗎？

在口服400～1000mg茚地那韋的健康人中進(jìn)行藥物代謝評(píng)價(jià)?？诜?00mg經(jīng)[sup]14[/sup]C放射標(biāo)記的茚地那韋后，在糞便和尿中分別發(fā)現(xiàn)83%(n=4)和19%(n=6)的總放射性。經(jīng)證實(shí)有7種主要代謝產(chǎn)物。其代謝途徑為：吡啶氮的葡萄糖苷氧化，經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的1，2-二氫化茚環(huán)的吡啶氮的氧化，1，2-二氫化茚的3’-羥基化，苯甲基部分的對(duì)羥基化以及經(jīng)過或未經(jīng)過3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細(xì)胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的P450同功酶。分析服藥后人的血漿和尿液樣本，結(jié)果表明茚地那韋代謝產(chǎn)物幾乎無蛋白酶抑制作用。

健康人和HIV-1感染者，在口服用藥200～1000mg范圍內(nèi)，尿中茚地那韋濃度增長(zhǎng)略快于相應(yīng)比例劑量的增加量。在臨床用藥劑量范圍內(nèi)，茚地那韋腎臟清除率(116mL/min，n=40)是濃度依賴性的，低于20%藥物經(jīng)腎臟原型排泄?？崭箚未谓o藥700mg和1000mg，平均經(jīng)腎原型排泄的藥物為10.4%(n=10)和12%(n=10)。茚地那韋半衰期為1.8小時(shí)，很快從體內(nèi)清除(n=1O)。

腎功能不全：尚無腎功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）

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