安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑。化學(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡對代謝系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
安律凡在體內(nèi),安律凡主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。安律凡在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時,安律凡活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。
安律凡經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,安律凡口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。安律凡在體內(nèi)分布廣泛,安律凡靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。安律凡在治療濃度下,安律凡及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率超過99%。
安律凡對代謝系統(tǒng)的影響:常見—體重減輕、肌酸磷酸激酶升高、脫水;少見—水腫、高血糖、高膽固醇血癥、低血鉀、糖尿病、低血糖、高脂血癥、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、口渴、血尿素氮增加、低鈉血癥、血清谷草轉(zhuǎn)氨酶升高、肌酐增加、發(fā)紺、堿性磷酸酶增加、膽紅素血癥、缺鐵性貧血、高鉀血癥、高尿酸血癥、肥胖;罕見—乳酸脫氫酶增加、高鈉血癥、痛風(fēng)、低血糖反應(yīng)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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