在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū),了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,環(huán)孢素膠囊的用量多少?
環(huán)孢素膠囊的用法用量:
應(yīng)每日兩次給予本品(BID)。建議以一貫的時(shí)間表給藥,固定每日服藥時(shí)間和與飲食的關(guān)系。
葡萄柚和葡萄柚汁影響代謝,升高環(huán)孢素的血藥濃度,因此需避免。
新近實(shí)施移植術(shù)的病人:
可在移植術(shù)前4~12小時(shí)或移植術(shù)后給予本品的起始劑量。本品的起始劑量隨移植器官和免疫抑制方案中包括的其它免疫抑制劑而變化。對(duì)于新近移植的病人,本品的起始劑量與環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)相同??蓮拿绹?guó)移植中心1994年的環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)應(yīng)用調(diào)查中查到本品的起始劑量。腎移植病人的平均起始劑量為每天9±3mg/kg(75個(gè)中心),肝移植病人為每天8±4mg/kg(30個(gè)中心),心臟移植病人為每天7±3mg/kg(24個(gè)中心)???cè)談┝科骄譃閮煞荨H缓髮⒈酒返膭┝空{(diào)整至能夠達(dá)到預(yù)定的環(huán)孢素血濃度。如果采用環(huán)孢素谷濃度,本品的靶范圍與環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)相同。本品與環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)采用相同的環(huán)孢素谷濃度靶范圍時(shí),給予本品后的環(huán)孢素暴露程度更大,應(yīng)根據(jù)臨床對(duì)排斥和耐受性的評(píng)估仔細(xì)調(diào)整劑量。對(duì)于維持治療來(lái)說(shuō),較低的本品劑量已足夠了。
一開(kāi)始就采用腎上腺皮質(zhì)類(lèi)固醇進(jìn)行輔助治療的潑尼松逐漸減量方案似乎能夠達(dá)到相似的效果。一個(gè)以病人體重為依據(jù)的代表性給藥方案是:頭4天從每天2.0mg/kg開(kāi)始,在其后1周內(nèi)逐漸減至每天1.0mg/kg,2周后減至每天0.6mg/kg,1月后減至每天0.3mg/kg,2個(gè)月后減至每天0.15mg/kg,并以此劑量為維持劑量.甾體藥物的劑量應(yīng)在病人狀態(tài)和移植物功能的個(gè)體化基礎(chǔ)上更加緩慢地逐漸減量。必須根據(jù)病人的臨床狀態(tài)調(diào)整潑尼松的劑量。
移植病人從環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品),轉(zhuǎn)向金格福環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)品):
對(duì)考慮從環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)轉(zhuǎn)向本品的病人,應(yīng)采用與以前使用的環(huán)孢膠囊(非改進(jìn)品)相同的日劑量開(kāi)始冶療(1:1劑量轉(zhuǎn)換)。隨后,應(yīng)將本品的劑量調(diào)整至能夠獲得換藥前的環(huán)孢素血谷濃度。本品與環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)型)采用相同的環(huán)孢素谷濃度靶范圍時(shí),給予本品后的環(huán)孢素暴露程度更大。懷疑對(duì)環(huán)孢膠囊(非改進(jìn)品)吸收差的病人,需要不同的給藥策略(參見(jiàn)對(duì)環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)吸收差的移植病人)。對(duì)某些病人,血谷濃度的升高更顯著,可能有臨床意義。
在血谷濃度達(dá)到轉(zhuǎn)換前水平前,強(qiáng)烈建議在轉(zhuǎn)向本品后,每4~7天監(jiān)測(cè)一次環(huán)孢素血谷濃度,此外,在轉(zhuǎn)換后頭2個(gè)月內(nèi)應(yīng)每?jī)芍鼙O(jiān)測(cè)一次臨床安全性指標(biāo),如血清肌酐和血壓。如果血谷濃度在理想范圍之外且(或)臨床安全性指標(biāo)惡化,則必須相應(yīng)調(diào)整本品的劑量。
對(duì)環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)吸收差的移植病人:
如果病人的環(huán)孢素血谷濃度比相應(yīng)于環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品),口服劑量的預(yù)期值低,則他們可能對(duì)環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)的環(huán)孢素的吸收較差或不一致。轉(zhuǎn)向本品后,這些病人的環(huán)孢素濃度很可能會(huì)更高。由于轉(zhuǎn)向本品后環(huán)孢素生物利用度升高,環(huán)孢素血濃度可能會(huì)超過(guò)靶范圍,若病人轉(zhuǎn)向本品時(shí)劑量大于每天10mg/kg,必須格外謹(jǐn)慎。必須根據(jù)環(huán)孢素谷濃度、耐受性和臨床反應(yīng)個(gè)體化調(diào)整本品的劑量。對(duì)這一人群,應(yīng)當(dāng)更頻繁地監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血谷濃度,至少每周兩次(如果起始劑量超過(guò)每天10mg/kg,應(yīng)每天一次),直至濃度穩(wěn)定在理想范圍內(nèi)。
類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:
本品的起始劑量是每天2.5mg/kg,分兩次(BID)口服。水楊酸酯、非甾體抗炎藥和口服質(zhì)皮質(zhì)類(lèi)固醇可繼續(xù)使用。一般在4~8周內(nèi)開(kāi)始發(fā)揮作用,如果臨床效果不充分,而耐受性良好(包括血清肌酐在基線上30%以內(nèi)的情況),可在8周后將劑量增加每天0.5~0.75mg/kg,并在12周后再次增加,達(dá)到極限每天4mg/kg。如果治療16周不見(jiàn)效果,應(yīng)當(dāng)終止本品的治療。
不論何時(shí),為了控制不良反應(yīng),如高血壓、血清肌酐升高(超過(guò)病人治療前水平的30%)、或有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室檢查異常,應(yīng)將劑量降低25%~50%。如果減量對(duì)控制異常無(wú)效,或者不良反應(yīng)異常嚴(yán)重,應(yīng)停用本品。本品與推薦劑量的甲氨喋呤聯(lián)用時(shí),起始劑量和劑量范圍不變。當(dāng)合并使用劑量高達(dá)每周15mg/kg的甲氨喋呤時(shí),大多數(shù)病人可以用劑量為每天3mg/kg的本品治療。
長(zhǎng)期治療資料有限。一般說(shuō)來(lái)在停用環(huán)孢素4周內(nèi),類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疾病活動(dòng)性反彈明顯。
牛皮癬:
本品的起始劑量應(yīng)為每天2.5mg/kg,分兩次(每天1.25mg/kg,BID)口服。病人應(yīng)當(dāng)保持此劑量至少4周,以避免不良反應(yīng)。如果病人到那時(shí)還未表現(xiàn)出顯著的臨床改善,應(yīng)以2周為一個(gè)間隔,增加病人的劑量。依據(jù)病人的反應(yīng),應(yīng)當(dāng)將劑量增加大約每天0.5mg/kg至最大每天4.0mg/kg。
不論何時(shí),為了控制不良反應(yīng),如高血壓、血清肌酐升高(超過(guò)病人治療前水平的25%),或有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室檢查異常,應(yīng)將劑量降低25%~50%。如果減量對(duì)控制異常無(wú)效,或者不良反應(yīng)異常嚴(yán)重,應(yīng)停用本品。
一般說(shuō)來(lái),病人的牛皮癬臨床表現(xiàn)在2周內(nèi)會(huì)表現(xiàn)出一些改善。達(dá)到疾病的滿意控制和穩(wěn)定化需花費(fèi)12~16周。本品劑量調(diào)定臨床試驗(yàn)的結(jié)果表明,51%病人在8周后、79%病人在12周后,牛皮癬改善75%或更多(根據(jù)PASI計(jì)算)。如果以每天4mg/kg或病人的最大耐受劑量治療6周不見(jiàn)效果,應(yīng)當(dāng)終止本品的治療。一旦病人得到了充分的控制,表現(xiàn)穩(wěn)定,則應(yīng)降低本品的劑量,以能夠維持足夠反應(yīng)的最低劑量對(duì)病人進(jìn)行治療。在臨床試驗(yàn)中,推薦劑量范圍低端的環(huán)孢素能有效地維持60%病人的滿意反應(yīng),低于每天2.5mg/kg的劑量可能有相同效果。
停止環(huán)孢素治療后,大約6周(50%病人)到16周(75%病人)之間會(huì)出現(xiàn)復(fù)發(fā),大多數(shù)病人停止環(huán)孢素治療后不會(huì)出現(xiàn)反跳。有報(bào)告、13例病人由慢性斑塊牛皮癬轉(zhuǎn)變成為更嚴(yán)重的牛皮癬形式,有9例膿庖牛皮癬,4例紅皮病牛皮癬。本品對(duì)牛皮癬病人的長(zhǎng)期治療經(jīng)驗(yàn)有限,不推薦進(jìn)行一年以上的長(zhǎng)期連續(xù)治療。應(yīng)考慮采用其它的治療方式對(duì)患有這種終身性疾病的病人進(jìn)行長(zhǎng)期治療?;蜃襻t(yī)囑。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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