藥物之間總是存在相互的用藥禁忌，那么，環(huán)孢素膠囊與雌激素合用可以嗎？
環(huán)孢素很大程度上分布于血管外。據(jù)報(bào)道，實(shí)質(zhì)器官移植受者靜脈給藥期間的穩(wěn)態(tài)分布容積為3～5L/kg。在血液中，分布取決于濃度。約33%～47%在血漿內(nèi)，4%～9%在淋巴細(xì)胞內(nèi)，5%～12%在粒細(xì)胞內(nèi)，41%～58%在紅細(xì)胞內(nèi)。在高濃度，白細(xì)胞和紅細(xì)胞的結(jié)合力達(dá)到飽和。在血漿中，約90%環(huán)孢素與蛋白(主要是脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素在人乳中有排泄。
環(huán)孢素在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P-450ⅢA酶系廣泛代謝，以較小比例在胃腸道和腎臟代謝。環(huán)孢素的代謝可為同時(shí)給予的多種藥物所改變(參見(jiàn)藥物相互作用)。已從人膽汁、糞便、血液和尿液中鑒別出至少25種代謝物。這些代謝物的生物活性及其對(duì)毒性的貢獻(xiàn)遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于母體化合物。主要代謝物(M1、M9和M4N)分別由1-β，9-γ和4-N-去甲基位的氧化而生成。口服給予環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)達(dá)穩(wěn)態(tài)后，M1、M9和M4N血濃度的平均AUC分別為環(huán)孢素血濃度AUC的70%、21%和7.5%?；谀I移植穩(wěn)定病人(一項(xiàng)交叉試驗(yàn)中給予環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)品)和環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)的13名病人)的血濃度數(shù)據(jù)及首次肝植病人(4名給予環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)品)，3名給予環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品))的膽汁數(shù)據(jù)，M1、M9和M4N代謝物的劑量百分?jǐn)?shù)與給予環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)品)或環(huán)孢素膠囊(非改進(jìn)品)時(shí)相似。
本品與雌激素等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與該藥合用時(shí)須慎重，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）
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