匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣?;瘜W(xué)名:(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4(p-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸)。那么,使用匹伐他汀鈣片會出現(xiàn)橫紋肌溶解癥嗎?
匹伐他汀鈣片通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。匹伐他汀鈣片具有促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。
匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。匹伐他汀鈣片具有抑制膽固醇合成,以來源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣片對膽固醇合成有抑制作用,而且有濃度依賴性。
匹伐他汀鈣片對大鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣片可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。匹伐他汀鈣片具有降低血漿脂質(zhì),匹伐他汀鈣片飛狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣片可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。
匹伐他汀鈣片為類白色片,除去包衣后為類白色。匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。匹伐他汀鈣片使用之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查,確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后,才能使用。匹伐他汀鈣片對于家族性高膽固醇癥中的同型結(jié)合子患者缺少治療經(jīng)驗,匹伐他汀鈣片臨床上判定治療無效后,方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個輔助用藥。
由于隨著給藥量增加,匹伐他汀鈣片可能會出現(xiàn)橫紋肌溶解癥,因此在增大給藥量時,要注意觀察CK值是否上升,尿中是否出現(xiàn)肌球素,肌肉痛或乏力感等橫紋肌溶解的前期癥狀。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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