氟康唑分散片的藥代動力學如何？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/10/12 16:05:05

導讀：

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，氟康唑分散片的藥代動力學如何？

氟康唑分散片的藥代動力學：

氟康唑口服與靜脈注射的藥代動力學特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血漿濃度(和系統(tǒng)生物利用度)可達同劑量藥物靜脈給藥后濃度的90%以上?？诜詹皇苓M食影響。禁食條件下，服用氟康唑后0.5～1.5小時血漿濃度達峰值，血漿消除半衰期接近30小時。血漿濃度與給藥劑量成正比。氟康唑每日一次給藥4～5天后，可達到其穩(wěn)態(tài)濃度的90%。

給予氟康唑飽和劑量(第一天)，即相當于每日常規(guī)劑量的2倍后，其血漿濃度可在第二天接近穩(wěn)態(tài)濃度的90%。表觀分布容積接近體內(nèi)水分總量。血漿蛋白結(jié)合率低(11～12%)。

研究顯示，氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，氟康唑濃度約為同時間血漿濃度的80%。

氟康唑在皮膚角質(zhì)層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達到高濃度，甚至超過其血清濃度。氟康唑可在角質(zhì)層中蓄積。氟康唑50mg，每日一次，連服12天后，其濃度為73μg/g，停藥7天后，其濃度仍為5.8μg/g。氟康唑150mg，每周一次，用藥第7天，藥物在角質(zhì)層中的濃度為23.4μg/g，第二次服藥7天后，藥物濃度仍達7.1μg/g。

氟康唑150mg，每周一次，連用4個月后，在正常人和患者指甲的濃度分別為4.05μg/g和1.8μg/g；并且在治療結(jié)束6個月后仍能在指甲中檢測到氟康唑。

氟康唑的主要排泄途徑為腎臟，接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的消除率與肌酐清除率成正比。未發(fā)現(xiàn)血液循環(huán)中有氟康唑的代謝產(chǎn)物。

氟康唑的血漿消除半衰期長，因此可用單劑量治療陰道念珠菌病，每日一次和每周用藥治療其它適應(yīng)癥。

一項研究比較了氟康唑兩種制劑單劑量服用100mg后的唾液及血藥濃度，即口服膠囊及混懸液含漱并在口腔內(nèi)保留2分鐘吞服。在氟康唑混懸液攝入后5分鐘可觀察到藥物在唾液中達到峰濃度，此濃度超過氟康唑膠囊口服后4小時藥物在唾液中所達到峰濃度的182倍。約4小時后，服用兩種制劑者唾液中氟康唑的濃度相近。氟康唑混懸液在唾液中的平均藥時曲線下面積(AUC0～96)明顯超過膠囊劑。從唾液和血漿的藥代動力學參數(shù)來看，兩種劑型的藥物消除率無明顯不同。

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（實習編輯：李偉君）

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