艾麗為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰0惷苛:瑠W利司他0.12克,輔料為:預膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么,高血壓患者服用艾麗是怎樣呢?
艾麗在肥胖患者中進行的研究顯示,艾麗在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a物)占全部血漿濃度的42%。艾麗治療劑量時,艾麗中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
艾麗由于幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,艾麗的全身的藥代動力學也不能檢測。艾麗在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。艾麗很少與紅細胞結合。艾麗的動物試驗提示,艾麗的代謝主要集中在胃腸道壁。艾麗中的M1和M3具有一個開放的β-內酯環(huán),艾麗對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。
有高血壓、心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病嚴重者應在醫(yī)師指導下使用艾麗。
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(實習編緝:張桂平)
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