左卡尼汀口服液(東維力),是處方藥,簡稱Rx藥,成分有左卡尼汀,化學名是(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羥基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氫氧化物。那么,左卡尼汀口服液的藥理毒理怎樣?
左卡尼汀口服液(東維力),為無色的澄明液體;微香,味甜,能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生。
左卡尼汀口服液的藥理毒理是:
左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì),其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時,脂酰-CoA堆積,線粒體內(nèi)的長鏈脂酰卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變,膜相崩解而導致細胞死亡。另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰-CoA進入線粒體內(nèi),減少其對腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能??嵬∵€能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素C氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生,參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺氧缺血,左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結(jié)合性輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用;從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量,去除過高輔酶A的毒性,調(diào)節(jié)血中氨濃度。致突變試驗表明:用組胺酸缺陷型鼠傷寒沙門氏菌,啤酒酵母菌和繁殖酵母菌沒有發(fā)現(xiàn)左卡尼汀致突變。用以評價該化合物致癌作用的長期動物試驗尚未進行。生殖力毒性研究表明,對大鼠和兔子給予人的劑量的3.8倍,本品對胎兒繁殖力無損害或毒性。
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(實習編輯:劉子軒)
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