使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的藥理毒理是怎樣的?
阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的藥理毒理:
藥理作用:本品為雙嘧達莫與阿司匹林組成的復方制劑。本品的抗血栓作用為雙嘧達莫和阿司匹林的聯(lián)合抗血小板作用。雙嘧達莫的作用機理為:
(1)在治療濃度(0.5-1.9μg/ml)時,可劑量依賴性地抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,導致局部腺苷濃度增高。腺苷作用于血小板的A2受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平升高。通過這一機制,血小板活性因子、膠原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚焦受到抑制。
(2)抑制多種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。在治療濃度時,雙嘧達莫抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)活性,但對cAMP-PDE的抑制作用較弱,因而強化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
阿司匹林的作用機理為:不可逆地抑制血小板環(huán)氧化酶,從而抑制血栓素TXA2(一種很強的血小板聚集和血管收縮的誘導劑)的產(chǎn)生。
毒理研究:遺傳毒性:雙嘧達莫和阿司匹林(1:5)聯(lián)合用藥,Ames試驗、小鼠和蒼鼠體內(nèi)染色體畸變試驗、微核實驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:雙嘧達莫和阿司匹林按比例1:4.4經(jīng)口給予大鼠和家兔,劑量分別高達405(75+330)mg/kg/天和135(25+110)mg/kg/天,均未見致畸作用,但大鼠出現(xiàn)流產(chǎn)。在這些試驗中,大鼠和家兔分別單獨給予阿司匹林300mg/kg/天和110mg/kg/天(按mg/kg計算,分別相當于人推薦劑量的330和110倍),出現(xiàn)致畸作用,分別為(大鼠)脊柱裂、露腦、小眼球等和(家兔)顱骨與上頜發(fā)育不全、皮膚透明等。致癌性:小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予雙嘧達莫111周和128~142周,劑量為8、25和75mg/kg(按50kg的人推算,相當于人用劑量的1、3和9倍),未見明顯致癌性。
為了您的健康,購買時一定要咨詢相關的專業(yè)人士。如您需購買,可先咨詢我們的在線客服,或者撥到我們的熱線電話400-086-5111。
(實習編輯:李建雄)
上一篇:阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的藥... 下一篇:阿司匹林雙嘧達莫緩釋片的規(guī)...