琥珀酸普蘆卡必利片為薄膜衣片,除去包以后顯白色或類白色。主要成份為琥珀酸普蘆卡必利。化學(xué)名:4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸鹽。那么,琥珀酸普蘆卡必利片的用法用量會(huì)是怎樣呢?
琥珀酸普蘆卡必利片在體外,琥珀酸普蘆卡必利片通過人類肝臟代謝非常緩慢,琥珀酸普蘆卡必利片僅有少量代謝產(chǎn)物。琥珀酸普蘆卡必利片在一項(xiàng)放射標(biāo)記的人體口服給藥研究中,琥珀酸普蘆卡必利片在尿及糞便中回收了少量的8種代謝產(chǎn)物。琥珀酸普蘆卡必利片的主要代謝產(chǎn)物(R107504,通過O-甲基化和氧化形成,將羥基氧化成羧酸)占給藥量不到4%。琥珀酸普蘆卡必利片原型藥物占了血漿中總放射性物質(zhì)的大約85%,只有R107504是血漿中的一種微量代謝產(chǎn)物。
琥珀酸普蘆卡必利片用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。琥珀酸普蘆卡必利片是一種二氫苯并呋喃甲酰胺類化合物,琥珀酸普蘆卡必利片為選擇性、高親和力的五羥色胺(5-HT4)受體激動(dòng)劑,琥珀酸普蘆卡必利片具有促腸動(dòng)力活性。琥珀酸普蘆卡必利片的體內(nèi)外研究結(jié)果顯示,琥珀酸普蘆卡必利片通過5-HT4受體激活作用來增強(qiáng)胃腸道中蠕動(dòng)反射盒推進(jìn)運(yùn)動(dòng)模式。
琥珀酸普蘆卡必利片的用法用量:用法:口服。可在一天中任何時(shí)間服用,餐前餐后均可。成人:每日1次,每次2mg。老年患者(>65歲):起始劑量為每日1次,每次1mg,如有需要,可增加至每日1次,每次2mg。兒童及青少年:不建議兒童及小于18歲的青少年使用本品。腎功能障礙患者:嚴(yán)重腎功能障礙患者(GFR<30mL/min/1.73m2)的劑量為每日1次,每次1mg。輕到中度腎功能障礙患者無需調(diào)整劑量。肝功能障礙患者:嚴(yán)重肝功能障礙患者(Child-PughC級(jí))的劑量為每日1次,每次1mg。輕到中度肝功能障礙患者無需調(diào)整劑量??紤]到本品促動(dòng)力的特有作用機(jī)制,其每日劑量超過2mg時(shí),可能不會(huì)增加療效。如本品治療4周后無效,應(yīng)該對(duì)患者進(jìn)行重新評(píng)估,并重新考慮繼續(xù)治療是否有益。本品在長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月的雙盲安慰劑對(duì)照研究中證明具有良好療效。若延長(zhǎng)療程,應(yīng)定期評(píng)估患者是否獲益。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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