使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，阿司匹林雙嘧達莫緩釋膠囊的藥代動力學如何？

阿司匹林雙嘧達莫緩釋膠囊的藥代動力學：

據(jù)國外文獻報道，阿司匹林與雙嘧達莫間無顯著的相互作用。各成分的動力學參數(shù)并未因合并給藥(如復方雙嘧達莫緩釋膠囊)而發(fā)生改變。

雙嘧達莫

吸收：多劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊后，血藥濃度達峰時間為2.7±0.4小時，第4、5天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)濃度為1253.9μg/L±25.4μg/L，平均血藥濃度為469.5±225.1μg/L。

分布：雙嘧達莫具有高度親水性(logP=3.71，pH=7)，但是，動物研究結果顯示雙嘧達莫基本上不透過血-腦屏障。雙嘧達莫穩(wěn)態(tài)的分布容積約92L，約99%的雙嘧達莫與血漿蛋白結合，主要為α1-酸醣蛋白及白蛋白。

代謝及消除：雙嘧達莫在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸結合，生成最初的代謝物單葡萄糖醛酸代謝物，具較低的藥物活性。在血漿中，藥物總量的80%以藥物原型存在，約20%以單葡萄糖醛酸代謝物形式存在。多數(shù)的葡萄糖醛酸代謝物(約95%)經(jīng)肝臟排泄，已有證據(jù)表明其具肝腸循環(huán)。腎排泄原型藥物可忽略，尿排泄葡萄糖醛酸代謝物也很低(約5%)?？诜头诫p嘧達莫緩釋膠囊后的消除半衰期約為13.6小時。

特殊人群

老年患者：國外研究結果表明，老年健康人(＞65歲)口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊后，雙嘧達莫血漿濃度(以AUC檢測)比小于55歲的人的血漿濃度約高40%。

阿司匹林

吸收：單劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊(阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg)約0.9±0.5小時后可達水楊酸血藥濃度峰值，峰濃度為2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃腸壁中水解成水楊酸，約50%-75%的給藥劑量以阿司匹林原型藥物達體循環(huán)。

分布：阿司匹林極少與血漿蛋白結合，分布的表觀容積低(10L)。它的代謝物水楊酸與血漿蛋白高度結合，但呈濃度依賴型(非線性)。在低濃度時([100μg/ml)，約90%的水楊酸與蛋白結合。水楊酸在體內(nèi)廣泛分布于組織和體液，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，乳汁及胎盤組織。水楊酸過量的早期信號，包括耳鳴，發(fā)生在血漿濃度接近200μg/ml時。

代謝及消除：阿司匹林在血漿中快速水解成水楊酸，半衰期20分鐘。水楊酸在肝中結合主要形成水楊尿酸，葡萄糖醛酸結合物及一些次要的代謝物。當毒性劑量時(10-20g)，血漿半衰期可增加至20多小時。

國外文獻報道，口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊后，乙酰水楊酸按一級動力學消除，半衰期為0.33小時。水楊酸半衰期為1.71小時。在低劑量時，半衰期約2-3小時。在高劑量時，水楊酸按零級動力學消除(消除速率與血漿濃度相關)，半衰期為6小時或更高。原型藥物的腎排泄依賴于尿液pH。當尿液pH高于6.5時，游離水楊酸腎清除率從[5%增加至]80%。堿化尿液是處理水楊酸過量的關鍵方法。當治療劑量時，約10%以水楊酸排泄，75%以水楊尿酸、葡萄糖醛酸結合物排泄。

特殊人群用藥：

肝功能不全：嚴重肝功能不全患者應避免使用阿司匹林。

腎功能不全：嚴重腎功能不全患者應避免使用阿司匹林。

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（實習編輯：李偉君）