吲哚美辛腸溶片制止炎癥組織痛覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的形成,抑制炎性反應(yīng),包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。那么,吲哚美辛腸溶片與肝素口服抗凝藥合用是有什么后果呢?
吲哚美辛腸溶片具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,其作用機(jī)理為通過(guò)對(duì)環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成。
吲哚美辛腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收迅速而完全,4小時(shí)可達(dá)給藥量的90%,食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢,血漿蛋白結(jié)合率約為99%。口服1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,用量25mg時(shí)血藥濃度為1.4μg/ml,50mg時(shí)為2.8μg/ml;T1/2平均為4.5小時(shí),早產(chǎn)兒明顯延長(zhǎng)。
吲哚美辛腸溶片在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲?;?,又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從腎臟排泄,其中10%~20%以原形排出;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達(dá)0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
吲哚美辛腸溶片與肝素口服抗凝藥及溶栓藥合用時(shí)因本品與之競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合蛋白使抗凝作用加強(qiáng)同時(shí)本品有抑制血小板聚集作用因此有增加出血的潛在危險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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