使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,加巴噴丁膠囊與丙磺舒合用可以嗎?
加巴噴丁的生物利用度與劑量不成比例,當(dāng)劑量增加時,生物利用度下降。在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800mg加巴噴丁時,其生物利用度分別約為60%、47%、34%、33%和27%。食物對加巴噴丁的吸收速度和程度只有輕微的影響(AUC和Cmax有14%的增加)。
加巴噴丁在循環(huán)中大部分不與血漿蛋白結(jié)合(蛋白結(jié)合率<3%)。靜脈注射加巴噴丁150mg后的表觀分布容積為58±6L(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)。癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩(wěn)態(tài)谷濃度(Cmin)大約為相應(yīng)血漿濃度的20%。
加巴噴丁主要以原形通過腎臟排泄從全身循環(huán)系統(tǒng)中消除,在人體內(nèi)的代謝不明顯。加巴噴丁的消除半衰期是5~7小時,并且不隨劑量或多次給藥而改變。加巴噴丁的消除速率常數(shù)、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比(見特殊人群中腎臟功能不全的患者)。在老年患者和腎臟功能損傷的患者,加巴噴丁血漿清除率下降。加巴噴丁可以通過血液透析從血漿中清除。
丙磺舒(羧苯磺丙胺)的作用:丙磺舒是一種腎小管分泌阻滯劑。將加巴噴丁結(jié)合或不結(jié)合丙磺舒試驗的藥代物動力學(xué)參數(shù)進行比較,結(jié)果證實加巴噴丁不能流經(jīng)被丙磺舒阻滯的腎小管路徑。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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