鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對呼吸系統(tǒng)的副作用是怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達(dá)峰時間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對患者的血藥濃度的波動明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對生物利用度約為45%。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進(jìn)行首過代謝,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對呼吸系統(tǒng)的副作用:常見:呵欠;少見:呼吸困難;非常罕見:肺嗜酸細(xì)胞增多癥。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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