鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛?;瘜W名稱為:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的適應癥是怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質的活性有關,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在75~450mg/天的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應)有關。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊通過多次口服用藥,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。
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(實習編緝:邵澤妹)
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