使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸阿撲嗎啡舌下片藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?

鹽酸阿撲嗎啡舌下片藥代動(dòng)力學(xué)：阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收，給藥后10分鐘血漿中可測(cè)出阿撲嗎啡，40～60分鐘達(dá)血藥峰濃度，2～4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml，個(gè)體間的變異在40%～70%.本品快速?gòu)难獫{中消除，消除半衰期為2～3小時(shí).有明顯的首過效應(yīng)，舌下給藥的生物利用度為16%～18%，而內(nèi)服的生物利用度僅1%～2%，因而吞服后幾乎無效.

阿撲嗎啡的蛋白結(jié)合率約90%，分布容積為2～19L/kg，阿撲嗎啡是脂溶性物質(zhì)，可分布于各主要組織中，腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍.

阿撲嗎啡絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物，主要的代謝物為葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物，及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物.單次給予阿撲嗎啡舌下片，主要代謝物為硫酸化結(jié)合物，而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結(jié)合物的含量極少，去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用.

阿撲嗎啡舌下片的清除率接近于皮下給藥，約為3～4L/h/kg，主要經(jīng)肝臟排泄.舌下給予[14C]標(biāo)記阿撲嗎啡2mg，從尿中回收93%的放射性物質(zhì)，糞便中回收16%，另從尿中回收2%無放射性物質(zhì).

65歲以上健康男性志愿受試者給予阿撲嗎啡舌下片，與年輕志愿受試者比較，Tmax增加36%，Cmax減少20%，AUC提高12%.

腎功能不全者阿撲嗎啡的AUC增加，腎功能稍弱者(肌酐清除率為40～80ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加4%；腎功能中等者(肌酐清除率為10～40ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加52%；腎功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加67%.根據(jù)概率計(jì)算，肌酐清除率每減少10ml/min/1.73m[sup]2[/sup]，阿撲嗎啡的半衰期增加0.24小時(shí).

與正?；颊弑容^，有不同程度肝功能不全者阿撲嗎啡的平均Cmax增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期為1.8～3.5小時(shí).

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）