啟悅的主要成份為非那雄胺。啟悅為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,啟悅的孕婦用藥是怎樣呢?
啟悅在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。啟悅的濃度高達10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。啟悅對男性單劑量口服給予后,啟悅給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,啟悅總量的57%從糞便中排泄。啟悅在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,啟悅對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
啟悅可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。啟悅的孕婦用藥:
1.本品禁用于孕婦及可能懷孕的婦女。因為Ⅱ型5α-還原酶抑制某些組織中睪酮向二氫睪酮的轉(zhuǎn)化,所以這類抑制劑(包括非那雄胺)如用于孕婦可引起男性胎兒外生殖器畸形。
2.孕婦或可能懷孕的婦女不應(yīng)接觸破碎的非那雄胺片劑。因為藥物可能被吸收繼而對男性胎兒產(chǎn)生危害。完整的片劑有外層包膜,以防止在正常操作中接觸到藥品的活性成分。
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(實習編緝:陳志東)
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