泰嘉為白色或類(lèi)白色片。泰嘉適用于有過(guò)近期發(fā)作的中風(fēng),心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的患者。那么,泰嘉與Ⅲa拮抗劑合用是怎樣呢?
泰嘉的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,泰嘉可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。泰嘉吸收迅速。泰嘉在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。
泰嘉無(wú)抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。泰嘉多次口服75mg以后,泰嘉代射物的血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。泰嘉是一種前體藥。泰嘉經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。
泰嘉廣泛地在肝臟代謝。泰嘉主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,泰嘉根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計(jì)算,至少有50%的藥物被吸收。泰嘉的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。
泰嘉與Ⅲa拮抗劑合用:在外傷、外科手術(shù)或其它有出血傾向并使用Ⅲa拮抗劑的病人,慎用泰嘉。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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