阿甘定的主要成份為阿德福韋酯。阿甘定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,使用阿甘定會出現(xiàn)惡心癥狀嗎?
阿甘定口服給藥后,阿甘定迅速地轉化為阿德福韋。阿甘定口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿甘定45%。阿甘定服用劑量與AUC呈良好的線性關系,多次給藥后體內無藥物蓄積現(xiàn)象。阿甘定適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
阿甘定對健康志愿者與慢性乙肝病人服用本品的藥代動力學相似。阿甘定單劑口服的生物利用度約為59%,阿甘定服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿甘定最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ng?h/ml。阿甘定在血漿以二房室方式消除,阿甘定的末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿甘定在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。阿甘定靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。
阿甘定的國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(fā)(中度)。臨床研究中發(fā)生1例嚴重不良事件,為服用本品治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型,經研究者判斷與本品無關。
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(實習編緝:葉鎧)
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