阿甘定的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿甘定用于成人的劑量是怎樣呢?
阿甘定是一種口服抗病毒藥物。阿甘定在體內(nèi)代謝成阿德福韋,阿甘定是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,阿甘定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿甘定在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中,阿甘定可以抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。
阿甘定通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿甘定對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿甘定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。阿甘定適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
阿甘定用于成人(18-65歲)患者,必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用。腎功能正常的患者:本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
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(實習編緝:葉鎧)
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