安康信的主要成份為依托考昔?;瘜W名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,安康信對精神系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
安康信目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。安康信非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,安康信可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。
安康信是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,安康信可減輕這些癥狀和體征,安康信可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。安康信口服吸收良好。安康信是一種非甾體抗炎藥,安康信在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。安康信在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,安康信是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。
安康信的平均口服生物利用度接近100%,安康信在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時,安康信在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。安康信的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。安康信如果每日服用120mg,安康信在正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。
安康信為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。安康信用于治療骨關節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片用于治療急性痛風性關節(jié)炎。安康信在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進餐情況。安康信在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,安康信的藥代動力學相似(AUC相當,Cmax約在20%以內)。
安康信對精神系統(tǒng)的影響:焦慮、焦慮癥、抑郁。
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(實習編緝:張桂平)
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