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硝酸異山梨酯片的藥理作用是有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/28 21:14:23
    導讀:硝酸異山梨酯片為白色或類白色粉末??诜胀耆骄锢枚龋‵)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續(xù)2~4小時。

硝酸異山梨酯片主要成份是硝酸異山梨酯?;瘜W名:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8。分子量:236.14。那么,硝酸異山梨酯片的藥理作用是有哪些呢?

硝酸異山梨酯片為白色或類白色粉末。

硝酸異山梨酯片的主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。

硝酸異山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續(xù)2~4小時。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

硝酸異山梨酯片的哺乳期婦女用藥是不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌,故哺乳期婦女應慎用。

硝酸異山梨酯片的注意事項是低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應突然停止用藥,以避免反跳現(xiàn)象。

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(實習編緝:陳志方)

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