比卡魯胺片,屬于非甾體類抗雄激素藥物,與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。那么,比卡魯胺片的藥理毒理怎樣呢?
康士得(比卡魯胺片)經(jīng)口服吸收良好??凳康?比卡魯胺片)與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
比卡魯胺片的藥理毒理是:
1、藥理作用康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥??凳康檬窍铮淇剐奂に刈饔脙H僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。
2、毒理研究康士得是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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