腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)(RAS)在高血壓發(fā)生、發(fā)展中起重要作用,其中血管緊張素Ⅱ是主要的效應(yīng)肽。ACEI抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,不滅活緩激肽,產(chǎn)生降壓效應(yīng)。機(jī)理如下:①抑制循環(huán)中RAS;②抑制組織中的RAS;③減少神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放;④減少內(nèi)皮細(xì)胞形成內(nèi)皮素;⑤增加緩激肽和擴(kuò)血管性前列腺素的形成;⑥醛固酮分泌減少和/或腎血流量增加,以減少鈉潴留。苯磺酸左旋氨氯地平片與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用需要調(diào)劑量嗎?
苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達(dá))的主要成分為苯磺酸左旋氨氯地平。分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S。分子量:567.05。為白色片。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表現(xiàn)分布容積約為21L/kg,終未消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次,連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。(2)另據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有藥理活性的左旋氨氯地平與無活性的右旋氨氯地平的平均血藥峰濃度之比為47:53,平均AUC之比為41:49。平均終末消除半衷期明顯與左旋氨氯地平為49.6小時(shí),右旋氨氯地平為34.9小時(shí),氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。
苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達(dá))適應(yīng)癥/功能主治:(1)高血壓?。?)心絞痛。苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達(dá))注意事項(xiàng):(1)肝功能受損病人的使用,與其他所有鈣拮劑相同,在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。(2)腎功能衰竭病人的使用,腎功能損害患者可以采用正常劑量。(3)苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達(dá))不被透析。
苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達(dá))治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg,一日1次;根據(jù)患者的臨床反應(yīng),可將劑量增加,最大可增至5mg,一日1次。苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達(dá))與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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