使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,阿立哌唑片與奧美拉唑合用可以不?
根據(jù)推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測。穩(wěn)態(tài)時(shí),阿立哌唑的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。阿立哌唑主要通過肝臟代謝消除,兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
在健康中國人體內(nèi)的單次及多次藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示,阿立哌唑在10mg到30mg的劑量范圍內(nèi),AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關(guān)系。片劑口服后吸收迅速,血藥濃度在2~5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,消除半衰期為63~75小時(shí)。阿立哌唑及其代謝物在受試者體內(nèi)有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達(dá)穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
奧美拉唑:連續(xù)14天服用阿立哌唑,15mg/天,對健康志愿者服用單劑量20mg奧美拉唑(CYP2C19底物)的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。當(dāng)與阿立哌唑聯(lián)合用藥時(shí),不需要調(diào)整奧美拉唑的劑量。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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