丁苯酞軟膠囊為口服藥,使用時(shí)一次兩粒(0.2g),一日三次,二十天為一療程,或遵醫(yī)囑。需注意有精神癥狀者慎用。那么,丁苯酞軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
丁苯酞軟膠囊的藥物相互作用是:本品僅有與復(fù)方丹參注射液聯(lián)用的臨床研究結(jié)果,未見明顯影響。與其它藥物是否有相互作用尚缺乏研究資料。
丁苯酞軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:1.人體藥代動(dòng)力學(xué):中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動(dòng)力學(xué)研究:口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為0.88,1.25和1.25小時(shí);平均峰濃度分別為78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.46±2.5,11.84±4.09,7.52±1.32小時(shí);平均AUC0-t分別93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后給予200mg丁苯酞,達(dá)峰時(shí)間從約1小時(shí)推遲至約4小時(shí);達(dá)峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異(P<0.05),說明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動(dòng)力學(xué)研究:每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg,共服藥13次,結(jié)果顯示:在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后,丁苯酞的血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時(shí),平均消除半衰期分別為8.47±1.81和16.42±8.03小時(shí);平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml;平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥共13次后,平均觀察積累比為0.98±0.52,平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83,這表明在達(dá)到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)丁苯酞只有輕微蓄積。試驗(yàn)結(jié)果顯示人體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)個(gè)體有明顯差異。
2.動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué):分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時(shí)后,消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25.44mg,約相當(dāng)給藥量的42%,5小時(shí)后內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當(dāng)給藥量的8.1%,說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中,胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小時(shí)從尿中排出放射活性為劑量55.2%,其中原形藥占2.7%;自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%,其中原形藥占0.9%;24小時(shí)自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%。給藥48小時(shí)后,從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022%。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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